Amiselimod – czy rzadziej powoduje bradykardię?

Czy amiselimod rzadziej powoduje bradykardię?

Am J Gastroenterol, Modulatory receptora sfingozyny-1, takie jak ozanimod czy fingolimod, mogą powodować przejściowe zwolnienie czynności serca. Czy nowy lek z tej grupy amiselimod, jako bardziej selektywny, będzie dzięki temu w mniejszym stopniu wpływał na układ krążenia? CO WIADOMO – oddziaływanie agonistów na receptor S1P1 w swych skutkach wykracza poza hamowanie migracji limfocytów, ponieważ receptory te są obecne także na kardiomiocytach . Bezpośrednim skutkiem ich oddziaływania jest aktywacja wewnętrznie rektyfikowanych kanałów potasowych sprzężonych z białkiem G (GIRK), co prowadzi do hiperpolaryzacji i zmniejszonej pobudliwości komórek serca . Spowodowało to zredagowanie odpowiednich zaleceń co do sposobu dawkowania ozanimodu między innymi u chorych z colitis ulcerosa . W odniesieniu do fosforanu amiselimodu wykazano istotnie mniejszą zdolność do aktywacji kanałów potasowych GIRK niż fosforanu fingolimodu, co pozwala sądzić, że ma on mniejszy wpływ na czynność serca . CO NOWEGO – porównano w prospektywnym badaniu z udziałem zdrowych ochotników wpływ amiselimodu na czynność serca w odniesieniu do placebo i moxifloxacyny, o której wiadomo, że wydłuża odstęp QT i która służyła jako kontrola metody badawczej . W punktach czasu tożsamych dla wcześniejszej oceny farmakokinetyki tego leku (1,13, 26 dzień) oceniono dobowy zapis EKG z 12 odprowadzeń i oznaczono stężenia leków we krwi. U żadnej ze…

Ta zawartość została ograniczona tylko dla zalogowanych użytkowników. Zaloguj się , aby wyświetlić tę treść.