JCC, sierpień 2022 r. Autorzy przywołanej tu publikacji piszą o niespodziewanej ich zdaniem karierze tiopuryn. Rzeczywiście chyba zapomnieliśmy o niezwykłej drodze jaką przebyła ta grupa leków. Zapomnieliśmy też o wielu zasługach ich odkrywców. Garść szczegółów. Femke Crouvel z zespołem przypominają w sierpniowym wydaniu JCC, że merkaptopuryna została odkryta w 1951 roku w laboratoriach firmy Wellcome przez Gertrudę Elion w czasach, gdy w pracach badawczych dominowała metoda prób i błędów. Gertruda Elion, wikimedia.org Tu jednak inspiracją po raz pierwszy miało być rozumowanie patofizjologiczne. O purynach wiedziano, że są niezbędne do replikacji DNA, więc założono, że zastąpienie niektórych zasad w jego łańcuchu może zahamować rozwój nowotworu. Do 1951 roku przebadano ponad 100 substancji i dopiero spostrzeżenie, że zamiana w pierścieniu zasad w pozycji 6 cząsteczki tlenu na siarkę przynosi oczekiwany wpływ na komórki Lactobacillus casei. Tak powstała 6-tioguanina, potem 6-merkaptopuryna (6MP). Po wstępnych badaniach na zwierzętach, które potwierdziły hamujący wpływ 6MP na komórki nowotworowe merkaptopuryna po raz pierwszy została podana dzieciom z białaczką wydłużając czas spodziewanego przeżycia z 3 do 12 miesięcy, przypomina Crouvel. Przyczyniło się to do zarejestrowania 6MP przez FDA jako leku do stosowania w ostrej białaczce limfoblastycznej, co było praktykowane przez następne 40 lat. W 1958 r. Robert Schwartz…